Konwalia majowa
|
Część glikozydów (te dobrze rozpuszczalne w lipidach) dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Glikozydy, które słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego mogą być podawane dożylnie. Po dostaniu się glikozydów do krwiobiegu, wiążą się one z różną siłą z białkami osocza. Glikozydy związane z białkami są nieaktywne farmakologicznie i dopiero po wysyceniu białek zaczynają wykazywać swoje działania farmakologiczne. Dawka wysycająca jest indywidualna dla każdego kardenolidu i pacjenta, co stwarza duże zagrożenie, gdyż stężenie terapeutyczne wolnych glikozydów jest bardzo bliskie stężeniu toksycznemu. Glikozydy ulegają wydalaniu poprzez nerki, dlatego ich sprawność ma duże znaczenie przy stosowaniu tych związków.
Po dotarciu do mięśnia sercowego, glikozydy nasercowe zmniejszają aktywności ATP-azy Na+/K+ - enzymu odpowiedzialnego za utrzymanie prawidłowych stężeń jonów Na+, i K+ po obu stronach błony komórkowej mięśnia sercowego. Prowadzi to do wolniejszego usuwania jonów Na+ z komórki, oraz wolniejszego wciągania jonów K+ do jej wnętrza. Przedłuża się okres repolaryzacji błony mięśnia sercowego, co pociąga za sobą zwolnienie częstotliwości skurczów. Zmniejszenie aktywności ATP-azy Na+/K+ prowadzi również do zwiększenia stężenia jonów Ca2+ we wnętrzu komórki, co sprzyja zwiększeniu jej kurczliwości.
W wyniku powyższych przemian obserwuje się następujące działania:
Obecnie wskazaniami do stosowania kardenolidów są:
Należy pamiętać, że wszystkie glikozydy nasercowe mają podobne właściwości farmakologiczne - różnice pomiędzy ich działaniami związane są z ich farmakokinetyką i polegają na różnicach w szybkości i stopniu wchłaniania, stopniu kumulacji, rozpuszczalności w wodzie i tłuszczach, czy prędkości wydalania.
Pełniejszy opis mechanizmu działania kardenoidów, oraz dokładne informacje na temat farmakokinetyki poszczególnych związków znajdziecie w podręczniku do farmakodynamiki.
Kardenolidy, ze względu na skomplikowaną kinetykę i wąski indeks terapeutyczny, są niebezpieczną grupą leków. Przy przedawkowaniu glikozydów nasercowych obserwuje się takie objawy jak:
W przypadku osiągnięcia dawki śmiertelnej dochodzi do zatrzymania akcji serca w fazie skurczu.
Ostatnia aktualizacja: 2017-09-20